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复方卡比多巴

2018/11/16 16:07:09 次浏览 分类:西药

【性状】本品为淡蓝色片

【适应症】抗震颤麻痹药。用于原发性震颤麻痹和症状性震颤麻痹综合征(不包括药物引起的震颤麻痹综合征)。

【用法用量】应由医生根据患者病情作仔细调整后确定服用本品的最佳剂量。

常用量:口服,开始时一次半片,一日3次。服用一周后根据病情,每隔3~4日,每日增加半片,直至获得最佳效果。

正在服用左旋多巴的患者,如果改服本品,应停服左旋多巴至少12小时。服用之初剂量以左旋多巴计算,应相当于单用剂量的25%

每日最大剂量不得服用超过8片(分4次服用,每次2片)。

维持量:一日3~4片,分3~4次服用。

【禁忌】严重心血管疾病,肝、肾功能不全,内分泌失调、狭角青光眼患者、精神病患者禁用。胃与十二指肠溃疡患者慎用。

【注意事项】服用单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、苯环丙胺等)的患者,必须停用两星期后才能服用本品,当药物引起锥体外反应是不宜使用。

   遵照医嘱调整剂量,既能保证获得治疗所需的血药浓度,同时副作用又极轻微,这对老年人或接受其他药物治疗的患者尤为重要。

【药理毒理】一般认为震颤症是由于纹状体中多巴胺缺乏所致,故必须以多巴胺补充之,外源性多巴胺不能透过血脑脊液屏障,但它的前体左旋多巴能通过血脑脊液屏障,并在脑内脱羧成为多巴胺。因此口服左旋多巴治疗震颤麻痹症是有效的,特别对四肢僵直和运动障碍效果最佳,但口服左旋多巴用量大,副作用多。卡比多巴为脑外脱羧酶抑制剂,能抑制左旋多巴在脑外脱羧,使血中有更多的左旋多巴进入脑中脱羧成为多巴胺,故能减少左旋多巴的用量,减轻其恶心、呕吐等副作用,可使左旋多巴在治疗上发挥更大的效应。

【药代动力学】卡比多巴:口服后3.81小时血药浓度达到峰值。体内卡比多巴分布于肾、肺、小肠、血液和动脉管壁上,以肾中浓度最高,闹钟含量极小。消除迅速,但对脱羧酶的抑制作用可维持24小时以上。卡比多巴501%的原形及其代谢产物从尿中排出。

   左旋多巴:在胃中不吸收,因可被胃黏膜芳香氨酸脱羧代谢。在小肠经主动转运而吸收,空腹服后1·2小时,血药浓度大峰值。若与高蛋白、高脂食物同服可影响吸收。血浆半衰期(t1/2)为1~3小时,循环中左旋多巴95%在肝内脱羧转化为多巴胺。与卡比多巴合用后,左旋多巴的代谢途径由脱羧变为转氨。

【批准文号】国药准字H10950085


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